描述
Z-YVAD-FMK (Caspase-1 inhibitor) 凋亡相关蛋白Caspase-1抑制剂
产品描述
Z-YVAD-FMK,一种细胞膜渗透性、不可逆的caspase-1抑制剂,对caspase-4,caspase-5有较弱的抑制活性,对caspase-2,-3,-6或-7无抑制活性。Caco-2细胞中,Z-YVAD-FMK能显著降低丁酸盐诱导的生长抑制现象,当使用浓度为100μM,可完全消除丁酸盐效应。由此说明caspase-1抑制剂能明显改变caspase级联反应,减少丁酸盐诱导的凋亡效应。
本品Z-YVAD-FMK上的天冬氨酸P1位点进行O-甲基化修饰,即:Z-YVAD(OMe)-FMK,使其稳定性和细胞膜渗透性都得以提高。一旦进入细胞,内源性酯酶水解甲基基团,产生具生物活性的肽。
本品以粉末形式提供,稳定性高,可直接溶于DMSO配制储存液。作为一种不可逆、无细胞毒性的caspase-1抑制剂,是用来研究caspase活性的一种重要工具。
产品特性
1) 化学名:(8S,11S,14S)-methyl 14-(2-fluoroacetyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-isopropyl-11-methyl-3,6,9,12- tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
2) 同义名:Z-Tyr-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK;Z-Tyr-Val-Ala-Asp(OMe)-CH2F;Z-YVAD(OMe)-FMK;Caspase-1 inhibitor VI;
3) 序列:Z-Tyr-Val-Ala-Asp-fluoromethylketone
4) 分子式:C31H39FN4O9
5) 分子量:630.66 g/mol
6) 纯度:>98%
7) 化学结构式:
保存与运输方法
保存:-20℃干燥保存,2年稳定。
运输:冰袋运输。
注意事项
1)第一次溶解粉末配制储存液时,请根据单次使用次数分装冻存,一定要避免反复冻融,以保证产品的活性不受影响。
2)-20℃冻存的储存液从冰箱取出后,可在25℃水浴锅温育片刻直到全部融解,离心后待用。
3)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用方法
1)储存液配制:将1mgZ-YVAD-FMK(Mw:630.66 g/mol)溶于159 µl无水DMSO充分溶解后,即得
到10 mM储存液。-20℃分装干燥保存,避免反复冻融。
2)Z-YVAD-FMK在终浓度20µM时可非常有效的抑制大多数凋亡诱导剂诱导的细胞凋亡。常见有效浓度
范围5-20µM。细胞培养体系,DMSO的终浓度>0.2%会产生细胞毒性,进而误导对caspase抑制剂本身活性的分析。
3)Z-YVAD-FMK用于细胞凋亡抑制实验,至少需要和细胞凋亡诱导剂同时加入,或需在细胞凋亡诱导剂加入前10-30min加入细胞中,也可参考相关文献进行。
4)对于caspase激酶实验(如纯化或粗提取的caspase),Z-YVAD-FMK需要与待测样品预孵育10-20min,再进行后续测定。【注意】:本品为经甲基化处理的Z-YVAD-FMK,需先用酯酶(esterase)处理去除甲基化基团后,再进行体外激酶实验。
仅供科研使用,不得用于临床检验及治疗使用。