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Alirocumab 阿利珠单抗 1245916-14-6 KL-M38351

Alirocumab是人类单克隆抗体的的IgG1型,也是PCSK9抑制剂。

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Alirocumab 阿利珠单抗

Alirocumab是人类单克隆抗体的的IgG1型,也是PCSK9抑制剂。

生物活性

Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(使胆固醇脱离循环),并且该结合导致受体降解,并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解,并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后,游离PCSK9的最大抑制发生在4至8小时内,并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布,并通过与其靶标结合以低浓度消除,并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量145981.36
分子式C6472H9996N1736O2032S42
CAS号1245916-14-6
纯度>98%
溶解性(25°C)
储存和运输条件-80°C for long term 
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.0069 mL0.0343 mL0.0685 mL
5 mM0.0014 mL0.0069 mL0.0137 mL
10 mM0.0007 mL0.0034 mL0.0069 mL


仅供科研使用,不得用于临床检验及治疗使用!

 


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