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Defactinib 1073154-85-4 KL-M48721

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is a selective, and orally active FAK inhibitor.

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Defactinib

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is a selective, and orally active FAK inhibitor.

生物活性

The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.

2022021104235946014

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量510.49
分子式C20H21F3N8O3S
CAS号1073154-85-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 5 mg/mL
Water <1 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9589 mL9.7945 mL19.589 mL
5 mM0.3918 mL1.9589 mL3.9178 mL
10 mM0.1959 mL0.9795 mL1.9589 mL


仅供科研使用,不得用于临床检验及治疗使用!

 


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