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SAR-20347
SAR-20347是一种有效的 JAK1和酪氨酸激酶2（TYK2）双重抑制剂，IC50值分别为23和0.6 nM。
生物活性
SAR-20347抑制TYK2，JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为0.6，23，26和41 nM。当用IL-12刺激NK-92细胞时，SAR-20347有效抑制IL-12介导的STAT4磷酸化，IC50为126 nM。SAR-20347剂量依赖地抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶（SEAP）的产生，在5μM浓度时具有最大的抑制作用。
体内研究中，在TYK2突变小鼠或野生小鼠模型中，SAR-20347能显著降低IL-12诱导的IFN-γ产生和IL-22依赖性血清淀粉样蛋白A。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 444.84 |
| 分子式 | C21H18ClFN4O4 |
| CAS号 | 1450881-55-6 |
| 纯度 | >97% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.248 mL | 11.24 mL | 22.48 mL |
| 5 mM | 0.4496 mL | 2.248 mL | 4.496 mL |
| 10 mM | 0.2248 mL | 1.124 mL | 2.248 mL |
仅供科研使用，不得用于临床检验及治疗使用！