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TUG-770
TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，对hFFA1的EC50为6 nM。
生物活性
体外研究：TUG-770（化合物22）显示出优异的物理化学和体外ADME性质，具有良好的水溶性，良好的化学稳定性，低亲脂性和降低的血浆蛋白结合（PPB）。 TUG-770还显示出对人肝微粒体（HLM）优异的稳定性，在药物 - 药物相互作用中没有抑制选定的CYP-酶，没有P-糖蛋白（P-gp）抑制，并且在Caco-2细胞测定中具有良好的通透性。
体内研究：在正常小鼠的急性腹膜内葡萄糖耐量试验（IPGTT）中检测TUG-770揭示了良好的剂量依赖性应答，其中葡萄糖水平最大降低达到50mg / kg。 每日口服治疗29天后，TUG-770的作用完全持续。 在大鼠中进一步评估TUG-770证实了10分钟后已经对高剂量和30分钟后的所有剂量显着降低葡萄糖的效果。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 307.32 |
| 分子式 | C19H14FNO2 |
| CAS号 | 1402601-82-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2539 mL | 16.2697 mL | 32.5394 mL |
| 5 mM | 0.6508 mL | 3.2539 mL | 6.5079 mL |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.627 mL | 3.2539 mL |
仅供科研使用，不得用于临床检验及治疗使用！