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LY518674
LY518674 (LY-674) 是一种有效的，选择性的 PPARα 拮抗剂，对人PPARα 的 EC50 值为 42 nM。
生物活性
LY518674 is a potent and selective PPAR-alpha antagonist with EC50 of 42 nM for human PPARα. LY518674 upregulates both ApoA-I production and catabolism in human subjects with the metabolic syndrome. LY518674 produced a dose-dependent increase in serum HDL-c, resulting in 208 +/- 15% elevation at optimum dose. In cultured hepatocytes, LY518674 produced 50% higher apoA-1 secretion, which was associated with increase in radiolabeled methionine incorporation in apoA-1.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 409.48 |
| 分子式 | C23H27N3O4 |
| CAS号 | 425671-29-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4421 mL | 12.2106 mL | 24.4212 mL |
| 5 mM | 0.4884 mL | 2.4421 mL | 4.8842 mL |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2211 mL | 2.4421 mL |
仅供科研使用，不得用于临床检验及治疗使用！