NIM811
生物活性
NIM811是一种具有口服活性的,线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 的双重抑制剂。NIM811通过浓度依赖性诱导复制子细胞中HCV RNA的降低,IC50为0.66 μM。NIM811阻止钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转变。
在体内研究中,NIM811可防止线粒体去极化,从而减轻肝脏损伤,促进再生并改善肝脏功能和存活率。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
分子量 | 1202.61 |
分子式 | C62H111N11O12 |
CAS号 | 143205-42-9 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 100 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.8315 mL | 4.1576 mL | 8.3152 mL |
5 mM | 0.1663 mL | 0.8315 mL | 1.663 mL |
10 mM | 0.0832 mL | 0.4158 mL | 0.8315 mL |
仅供科研使用,不得用于临床检验及治疗使用!