在线客服1号
BAY-1436032
生物活性
BAY1436032是一种新颖的泛突变型IDH1抑制剂，它特异性地抑制R-2HG产生和集落生长，并诱导AML细胞的髓样分化。
体外研究：BAY1436032在表达IDH1R132H或IDH1R132C的小鼠造血细胞中分别抑制胞内R-2HG产生，IC50分别为60和45nm。 相比之下，在浓度高达10μm的BAY1436032中，在表达IDH2R140Q和IDH2R172K的小鼠造血细胞中R-2HG水平没有降低。
体内研究：用移植物或150mg / kg BAY1436032每天一次口服灌胃的处理在移植后第15天开始。 BAY1436032和媒介物处理的小鼠具有相似百分比的hCD45 +细胞，外周血计数，死亡时的脾脏重量和存活率，证实了BAY1436032的靶向活性
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 | |
|---|---|
| 细胞系 | HoxA9-IDH1R132 cell lines |
| 方法 | Vehicle or BAY1436032 was added to methylcellulose containing 105 human mononuclear cells, which were plated in duplicate. Colonies were evaluated microscopically 10 to 14 days after plating by standard criteria. |
| 浓度 | 0.1 μm |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 | |
|---|---|
| 动物模型 | NSG mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 45 or 150 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 489.53 |
| 分子式 | C26H30F3N3O3 |
| CAS号 | 1803274-65-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0428 mL | 10.2139 mL | 20.4278 mL |
| 5 mM | 0.4086 mL | 2.0428 mL | 4.0856 mL |
| 10 mM | 0.2043 mL | 1.0214 mL | 2.0428 mL |
仅供科研使用，不得用于临床检验及治疗使用！