Ponalrestat
生物活性
Ponalrestat是一种具有口服活性的,非竞争性的,选择性醛糖还原酶(aldose reductase)抑制剂。Ponalrestat对ALR2和ALR1的Ki值分别为7.7 nM和60 μM。Ponalrestat可降低培养的子宫内膜细胞和子宫内膜外植体对IL-1引起的PGF2α产生。Ponalrestat激活脂肪组织中的脂蛋白脂肪酶(LPL)活性,并减轻B16黑色素瘤在小鼠中引起的恶病质症状。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
分子量 | 391.19 |
分子式 | C17H12BrFN2O3 |
CAS号 | 72702-95-5 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5563 mL | 12.7815 mL | 25.563 mL |
5 mM | 0.5113 mL | 2.5563 mL | 5.1126 mL |
10 mM | 0.2556 mL | 1.2782 mL | 2.5563 mL |
仅供科研使用,不得用于临床检验及治疗使用!