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Ponalrestat 72702-95-5 KL-M97251

Ponalrestat是一种具有口服活性的,非竞争性的,选择性醛糖还原酶(aldose reductase)抑制剂。

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Ponalrestat

生物活性

Ponalrestat是一种具有口服活性的,非竞争性的,选择性醛糖还原酶(aldose reductase)抑制剂。Ponalrestat对ALR2和ALR1的Ki值分别为7.7 nM和60 μM。Ponalrestat可降低培养的子宫内膜细胞和子宫内膜外植体对IL-1引起的PGF2α产生。Ponalrestat激活脂肪组织中的脂蛋白脂肪酶(LPL)活性,并减轻B16黑色素瘤在小鼠中引起的恶病质症状。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量391.19
分子式C17H12BrFN2O3
CAS号72702-95-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5563 mL12.7815 mL25.563 mL
5 mM0.5113 mL2.5563 mL5.1126 mL
10 mM0.2556 mL1.2782 mL2.5563 mL


仅供科研
使用,不得用于临床检验及治疗使用!

 


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