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Calpeptin
生物活性
Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。Calpeptin通过在分化的PC12细胞中抑制钙蛋白酶活性，促进神经突延长。Calpeptin在大鼠视网膜神经节细胞中，能减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。
客户产品验证及相关生物数据
| 数据来源 | Arthritis Research & Therapy (2020 May). Figure 2. Calpeptin (Abmole Bioscience, USA) | |
| 方法 | Calpain activity measurement | |
| 细胞系/动物模型 | - | |
| 浓度 | 100 μM | |
| 处理时间 | 1 h | |
| 实验结果 | To further assess the relationship between serum calpain activity and HMGB1 in the pathogenesis of SSc, we evaluated whether serum calpain activity was correlated with serum HMGB1 level and found that serum calpain activity was correlated positively with HMGB1 level. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 362.46 |
| 分子式 | C20H30N2O4 |
| CAS号 | 117591-20-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7589 mL | 13.7946 mL | 27.5893 mL |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7589 mL | 5.5179 mL |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3795 mL | 2.7589 mL |
仅供科研使用，不得用于临床检验及治疗使用！